L'histamine est une substance libérée par le système immunitaire du corps à partir de cellules appelées mastocytes. Cela se produit en réponse à des blessures ou des allergies. Les récepteurs de l'histamine sont les protéines des cellules présentes dans le cerveau, les vaisseaux sanguins, les poumons, la peau et l'estomac qui se lient à l'histamine afin de produire une réponse inflammatoire. Les symptômes de la réponse inflammatoire sont des yeux rouges et larmoyants, un gonflement du corps, des démangeaisons, des éruptions cutanées ou des papules et des éruptions cutanées, des maux d'estomac, une congestion et un écoulement nasal, ainsi que des éternuements, une toux et un essoufflement. Les bloqueurs d'histamine, ou antihistaminiques, sont des médicaments qui empêchent la liaison de l'histamine à ses récepteurs dans le corps et inhibent ou atténuent ainsi ces symptômes. Trois types de récepteurs de l'histamine sont affectés par ces médicaments appelés récepteurs H1, H2 et H3. Alors que les récepteurs H1 sont plus répandus dans le corps, les récepteurs H2 se trouvent principalement dans l'estomac et les récepteurs H3 dans le cerveau. Les bloqueurs H1 préviennent ou réduisent les réactions allergiques graves, l'écoulement nasal induit par les allergies appelé rhinite allergique, la congestion des sinus et les éruptions cutanées. Les inhibiteurs de H2 diminuent les affections liées aux brûlures d'estomac comme le reflux acide appelé reflux gastro-œsophagien ou RGO, où l'acide ou les aliments régurgitent de l'estomac dans la gorge, et les ulcères gastro-duodénaux, qui sont des plaies dans la muqueuse de l'estomac résultant d'une sécrétion excessive d'acide gastrique. Les bloqueurs H3 sont toujours à l'étude dans des conditions impliquant le cerveau et le sommeil. (voir références 5, 7 et 9).
Bloqueurs des récepteurs H1 de l'histamine de première génération
Afin d'atténuer les symptômes d'allergies, les bloqueurs H1 de première génération ont été développés, à commencer par le médicament diphenhydramine (Benadryl). Les autres médicaments de cette classe comprennent la chlorphénéramine (Chlor-triméton) et l'hydroxyzine (Vistaril). Les inhibiteurs des récepteurs H1 préviennent la congestion des sinus, les allergies saisonnières, les nausées, les démangeaisons et la réaction de papules et de poussées de la peau.En outre, la diphenhydramine intraveineuse ou injectable est souvent utilisée en milieu hospitalier pour traiter les réactions allergiques graves telles que l'anaphylaxie. Les effets secondaires de ces médicaments comprennent la somnolence, les maux d'estomac, l'augmentation du rythme cardiaque, la sécheresse de la bouche, une vision trouble et la confusion. Une autre classe de médicaments qui bloquent les récepteurs H1 sont les antidépresseurs tricycliques ou TCA, généralement utilisés pour traiter la dépression. Par exemple, la doxépine (Silenor) est un TCA qui, en raison de son effet secondaire de sédation, est souvent utilisé pour traiter l'insomnie. (Réf 3, 4 et 6)
Bloqueurs des récepteurs histaminiques H1 de deuxième et troisième générations
La deuxième génération d'antagonistes des récepteurs H1 a été développée afin d'éviter les effets somnolents de la première classe. Ces antihistaminiques ont les mêmes actions que la première génération mais sont connus pour moins de somnolence diurne, de bouche sèche et de confusion. Utilisés pour traiter les symptômes d'allergies saisonnières diurnes, les membres de cette classe sont la loratidine (Claritin), la cétirizine (Zyrtec) et le collyre ophtalmique olopatadine (Pataday). Selon un article publié dans le "Journal of Allergy and Clinical Immunology" en avril 2004, la troisième génération de bloqueurs H1 a encore moins d'effets sur le cerveau que la deuxième génération et un blocage plus important de la libération d'histamine par les mastocytes. Cette classe de médicaments est fabriquée à partir de la deuxième génération sous des formes appelées métabolites, ce qui est plus facile à utiliser pour le corps. Les métabolites sont des sous-produits de médicaments décomposés par l'organisme dans les cellules. Certains des médicaments de cette classe sont la lévocétirizine (Xyzal) qui provient de la cétirizine, la desloratadine (Clarinex), le métabolite de la loratadine, et la fexofénadine (Allegra), qui a été développée à partir de la terfénadine qui n'est plus sur le marché. (Voir réf 2, 3, 4, 6, 9)
Bloqueurs des récepteurs H2 de l'histamine
Alors que les récepteurs H1 se trouvent dans le cerveau, les vaisseaux sanguins, la peau et les voies respiratoires, les récepteurs H2 se trouvent en grande partie dans la muqueuse de l'estomac. La stimulation des récepteurs H2 signale aux cellules des parois de l'estomac de sécréter des acides gastriques. Les anti-H2 ont été spécialement conçus pour réduire la sécrétion de ces acides et aider à soulager les symptômes des brûlures d'estomac et à prévenir la formation de RGO ou d'ulcères d'estomac. N'ayant pas d'effets immédiats, ces médicaments peuvent prendre 60 à 90 minutes avant d'agir, et même alors, les symptômes peuvent ne pas commencer à disparaître avant 2 semaines. (Réf 5 et 9). Ce groupe comprend les médicaments ranitidine (Zantac), nizatidine (Axid AR), cimétidine (Tagamet) et famotidine (Pepcid AC). (Voir réf 5 et 9). Les effets secondaires de ces médicaments consistent en maux de tête, diarrhée et étourdissements. (Voir ref 5).
Bloqueurs des récepteurs de l'histamine H3
Les récepteurs H3 sont situés dans le cerveau et ont été associés à l'éveil. Le thiaperamide a été le premier bloqueur H3 créé, mais s'est rapidement révélé toxique pour le foie et a été remplacé par le pitolisant. Selon un article publié dans le "British Journal of Pharmacology" en janvier 2011, cette classe de médicaments a un grand potentiel d'utilisation dans des conditions affectant le cycle veille-sommeil telles que la narcolepsie, un trouble du sommeil caractérisé par des attaques soudaines de sommeil pendant la journée, et La maladie de Parkinson, qui est un trouble dégénératif progressif du cerveau qui affecte les mouvements, la fatigue et la mémoire. (Voir réf 7). Ces médicaments sont encore à l'étude plus en détail.
Avertissements et precautions
Si une femme allaite ou est enceinte, elle doit contacter son médecin avant de prendre l'un de ces médicaments. La prudence est recommandée chez les personnes souffrant de problèmes rénaux et hépatiques avant de prendre des antihistaminiques. Si des symptômes d'allergies tels que des éruptions cutanées, des douleurs thoraciques, un gonflement de la gorge ou du visage et un essoufflement surviennent lors de la prise de ces médicaments, une personne doit contacter immédiatement son fournisseur de soins de santé.
